莪術

1.抗腫瘤作用：莪術油制劑在體外對小鼠艾氏腹水癌細胞、615純係小鼠的L615白血病及腹水型肝癌細胞等多種瘤株的生長有明顯抑制和破壞作用。100％阿莪術注射液0.3-0.5ml給小鼠腹腔注射，對肉瘤S180。有較好的療效，抑瘤率達50％以上。從莪術揮發油中得到的單體，莪術醇和莪術二酮75mg/kg皮下注射時，對小鼠肉瘤S37，宮頸癌U14、艾氏腹水癌（ECA）均有較高的抑制率，腫瘤明顯縮小者，可見瘤組織周圍纖維細胞增多，內有一層淋巴細胞、吞噬細胞包圍腫瘤細胞等免疫反應出現。在電鏡下，治療組腫瘤細胞表現核質比例減少，核外形趨向正常，染色質、核仁和染色質間顆粒數量減少，故認為莪術對小鼠肉瘤的細胞核代謝有抑製作用。體外試驗證明莪術醇及莪術二酮對艾氏腹水癌細胞有明顯破壞作用，能使其變性壞死。不同濃度的莪術油注射液對瘤細胞均有明顯的直接破壞作用，有作用快而強的特點，瘤細胞數越多，殺滅90％的瘤細胞所需的藥液濃度就越大。莪術抗癌作用的方式既有直接作用，也有宿主的免疫反應參與。臨床以莪術油作瘤內注射治療宮頸癌，治療後可見瘤組織壞死脫落，局部淋巴細胞浸潤，部分病例腫塊消失，宮頸光滑，提示莪術有直接殺瘤細胞的作用。

在病理切片中則見到有密集的小淋巴細胞圍繞癌細胞，淋巴竇中有大量的竇細胞組織增殖，血液中淋巴細胞有顯著的升高，這些均提示有效病例中宿主有明顯的免疫反應。莪術抗癌作用的原理，莪術油除能直接殺瘤作用外，還能增強瘤細胞免疫原性，從而誘發或促進機體對腫瘤的免疫排斥反應，實驗證明用莪術處理的ECA及L615。瘤苗進行主動免疫，確實能使部分動物獲得明顯的保護效應。進一步研究證明莪術L615瘤株的主動免疫保護效應具有一定的特異性，因為經莪術L615瘤免疫的動物，不能產生對L795（是615系小鼠的一株新的肉瘤白血病）的交叉免疫保護效應。一些對L615具有明顯免疫力的莪術瘤苗免疫組動物，儘管能耐受10（-3 ）× 10個L615細胞的多次攻擊，卻死於3 × 10個 L759瘤細胞。且這種免疫保護效應具有一定的穩定性，一旦建立後，能夠維持相當長（10-13個月）的時間，但不能傳給子代，因為其子代絕大多數（93／94）不能耐受105-3×105個L615細胞的攻擊，均發生典型的L615，白血病而死亡，平均存活時間也未見延長、說明親代的這種免疫保護效應是後天獲得而不能傳給子代。用純係雌性 T-739 小鼠觀察莪術油對肺腺癌（LA-795）的放射增敏作用，實驗結果證明，用莪術油腹腔注射加照射組比單純照射組有明顯的腫瘤生長延遲效果，可使放射治療效果提高42％，達到中等增敏作用。

2.抗早孕作用：莪術根莖的醇浸膏及其有效成分（單萜類和倍半萜類化合物）對大鼠、小鼠有非常顯著的抗早孕作用，對犬也有一定抗著床效果。以莪術油的止孕作用最顯著，小嵐腹腔注射和皮下注射600-900mg／kg莪術油，其抗著床和抗早孕效果為7％-90％，家兔腹腔注射80mg/kg莪術油，抗著床效果為80％，經陰道注藥400mg／kg的抗著床效果為100％，一般於受孕2-5天給藥，即出現胚胎死亡，吸收或阻止胚胞著床。而受孕7-10天給藥則引起流產或死胎，揮發油經皮下、腹腔、陰道給藥均有一定止孕效果，只是藥物起效快慢有所不周.腹腔注射起效快，陰道給藥起效慢，腹腔給藥量小於陰道給藥量5倍。從莪術煎利灌胃小鼠，同樣有止孕效果。莪術油對小鼠止孕的過程是阻止胚胞著床、使之停止發育，可見萎縮退化的胚胞游離在宮腔內，有的胚胞著床後死亡，正處於被吸收過程。

3.抗菌作用：莪術揮發油試管內能抑制金黃色葡萄球菌。β-溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等的生長。

4.升高白細胞的作用：小鼠腹腔注射莪術油10ml／kg,莪術醇0.3％ 10ml／kg，連續8d後，可明顯對抗由腹腔一次注射環磷酰胺150mg／kg所引起的白細胞減少，並促進白細胞回升，提示莪術有一定的升高白細胞作用。

5.對心血管的作用：莪術增加股動脈血流量的作用在活血化瘀藥中最為明顯，血流量峰值增加252％，用藥10分鐘後血流量增加36.0％，血管阻力減少66.4％，以莪術油注射液靜脈滴注治療血栓閉塞性脈管炎的血瘀患者，隨著病人臨床症狀的好轉，肢體血流圖也見到明顯改善。

6.對胃腸平滑肌的影響：離體兔腸試驗發現，低濃度莪術，使腸管緊張度升高，高濃度時，反而使腸管舒張。

7.保肝作用：莪術醇提取物及揮發油對四氯化碳（CCI4）硫代乙酰胺（TAA）引起的小鼠丙氨酸轉氨酶（ALT）升高有明顯的降低作用，使磺溴酞鈉（BSP）瀦留量減少，相應肝組織病變減輕。

8.對急性腎功能衰竭的作用：家兔用50％甘油鹽水15ml／kg皮下注射引起急性腎功能衰竭，對照組肉眼可見腎腫脹增大，呈紫暗色，活體顯微鏡低倍鏡觀察，可見較多的呈紫暗色條狀血管淤滯，毛細血管血流停滯或減慢，靜脈給莪術注射液每日4ml／kg，共3天後肉眼未見腎明顯腫脹，紫暗色減淺或已恢復正常，活體鏡下可見條狀血管淤滯消失，毛細血管血流加快病理切片（FIE）對照組見有廣泛的近曲、遠曲小管上皮細胞空泡變性或混濁腫脹，腎小管管腔閉塞，部分小管上皮破壞脫落，管腔內有較多管型存在，部分血管內有血液淤滯，莪術注射後48小時上述病理改變都明顯減輕，曲管的上皮細胞空泡和混濁腫脹顯著減輕，腎小管腔內的管型極少或消失，小血管內的血液淤滯減少或消失，腎小球毛細血管管腔擴大。一般家兔注射甘油後約12小時出現醬紅色小便，尿量顯著減少，有的無尿，精神委靡，不食，都在24-48小時內死亡，而莪術組24小時後尿量增多，雖尿色也呈醬紅色，但到 48-72小時後尿色基本恢復淡黃色，並無死亡。

9.抑制血小板聚集和抗血栓形成：莪術水提取液9.0g/kg/天給大鼠灌胃，共7天對ADP誘導的血小板聚集有顯著的抑製作用，並能明顯降低血液粘度，以及縮短紅細胞的電泳時間。其水提醇沉注射液1.13g／kg靜脈注射對大鼠體內血栓形成也有非常顯著的抑製作用。

10.抗炎作用：小鼠灌服溫郁金揮發油 200mg／kg對醋酸產生的腹膜炎有非常顯著的抑製作用，小鼠腹腔注射溫郁金揮發油200mg/kg對燙傷性局部水腫有明顯抑製作用，腹腔注射100m/kg對巴豆油引起的耳部炎症有明顯抑製作用，大鼠腹腔注射揮發油75mg／kg/天，9天後對皮下棉球肉芽腫增生有明顯抑製作用。

11.體內過程：3H-莪術醇口服吸收迅速完全，大鼠灌服後5分鐘血中即可測到本品，15分鐘達高峰，可維持l小時左右，半衰期t1／2。為33分鐘，t1／2β為12.5小時。體內分佈以肝、腎濃度最高，為其他組織的2-2.5倍，且可透過血腦屏障，主要從尿排泄，膽汁也有排泄。存在肝腸循環現象。

12.毒性：莪術醇提取物，小鼠口服的半數致死量為86.8±12g（生藥）／kg。