青籐

1.對神經系統的作用1.1鎮痛作用 在小鼠熱板法及家兔光熱刺激法試驗中,均證明青籐鹼有肯定的鎮痛作用。腦內注射產生鎮痛作用所需的劑量，相當於腹腔注射的1/2000，說明其鎮痛作用部位在中樞神經系統；與丙烯嗎啡合用產生協同作用，連續應用可產生耐受性，但較嗎啡緩慢，與嗎啡之間無交叉耐受性；連續應用無成癮性，說明其鎮痛原理與嗎啡類不同。

1.2鎮靜作用 青籐鹼能明顯減少小鼠自發活動和被動活動，對巴比妥類睡眠時間並無明顯影響；能降低士的寧對小鼠的驚厥閾，但不能對抗戊四唑驚厥。犬、猴口服青籐鹼45～95mg/kg也有顯著的鎮靜作用。小劑量（5-10mg／kg）即能延長小鼠和貓的防禦性條件反射的潛伏期，條件反射部分消失，非條件反射亦有部分消失，提示青籐鹼對高級神經活動的興奮過程有抑制性影響。

1.3其他作用 青籐鹼有鎮咳作用，對小鼠（SO2法）及貓（電刺激喉上神經法），其鎮咳效價與可待因相仿；對豚鼠（SO2法）則其效價僅及可待因的1／4；異丙秦可加強其鎮咳作用。大鼠腹腔注射大劑量時，有一定的降溫作用。

2.抗炎作用 青籐鹼對實驗性關節炎有顯著的消退作用，其機制可能是通過下丘腦影響垂體一腎上腺系統，而與組胺釋放無關。對豚鼠的主動性過敏性休克有預防作用。青籐鹼能降低實驗性關節炎大鼠全血粘度，且隨劑量增加作用增強，但對血漿粘度無明顯影響，主要是由於青籐鹼提高紅細胞變形能力，降低紅細胞聚集程度。

3.免疫抑製作用 青籐鹼對機體非特異性免疫，細胞免疫和體液免疫均有抑製作用，與環磷酰胺作用相似。青籐鹼25mg／kg、50mg/kg、100mg／kg腹腔注射或肌內注射明顯降低小鼠炭廓清率及脾臟和胸腺的重量，並顯著抑制小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能及引起血漿中cGMP／cAMP比值的下降；對腫瘤相伴免疫與移植物抗宿主反應有較強的抑製作用。

4.對心肌收縮力和心率的影響 離體豚鼠心房實驗，青籐鹼能降低心肌的收縮性，抑制腎上腺索誘發的自律性;在2.7μmol／L濃度以上時，呈濃度依賴性地抑制豚鼠心室乳頭肌收縮力。在整體及離體實驗中均觀察到青籐鹼的負性頻率作用，並可拮抗異丙腎上腺素的正性變時作用。青籐鹼可使異丙腎上腺素、組胺量效曲線非平行右移，伴隨最大反應降低，呈非競爭性桔抗作用，對氯化鈣所致的正性頻率與正性肌力均有明顯的拮抗作用。由此認為青籐鹼的負性肌力與負性頻率作用不是通過阻斷β受體和H2受體，而是阻滯慢鈣內流所致。

5.對心肌電生理的影響 青籐鹼可以降低豚鼠心房肌興奮性，延長功能不應期，降低動作電位O相最大上升速率及動作電位幅度，因此青籐鹼對快鈉內流有抑製作用。在大劑量時，有效不應期的延長超過動作電位時程的延長。用25mmolK(+) Tyrode液除極心肌的慢通道激活，此時青籐鹼82μmol降低O相上升最大速率和動作電位幅度，具有頻率依賴性效應，提示其對慢鈣內向電流有抑製作用；對Mg(2+)引起的Mg(2+)／Ca(2+)混合電位有非選擇性抑製作用，這些結果表明青籐鹼直接阻斷了鈣通道。青籐鹼可以對抗乙酰膽鹼縮短心房肌動作電位的作用，這種作用與抑制慢K(+)外向電流和內向整流電流有關。由此可見，青籐鹼可能無選擇地作用於跨膜離子轉運，對Na(+)、K(+)、Ca(2+)的轉運過程均有抑製作用。

6.抗心律失常作用 青籐鹼10-40mg／kg靜脈注射對烏頭鹼、毒毛花甘G、氯化鈣、氯仿-腎上腺素等誘發的幾種不同類型的心律失常均有一定程度的拮抗作用，30-50mg／kg靜脈注射可縮短印防己毒素誘發家兔心律失常持續時間，對結紮冠狀動脈的大鼠缺血性心律失常有明顯的對抗作用。青籐鹼可能通過抑制離子跨膜轉運及抑制中樞而發揮抗心律失常作用。

7.抗心肌缺血、保護再灌注損傷作用 青籐鹼50mg/kg腹腔注射，能降低垂體後葉素引起的大鼠心電圖S-T段和T波的抬高，但不影響心率。青籐鹼27μmol/L時即可降低再灌注心律夫常的發生率；在270μmol／L時，可完全抑制再灌性室顫發生，對再灌性損傷具有保護作用。

8.降壓作用 青籐總鹼對麻醉或不麻醉動物（犬、貓、兔、大鼠），無論靜脈注射或灌胃給藥都有肯定的急性降壓效果，但連續多次給藥則產生快速耐受性。麻醉犬，靜脈注射青籐鹼0.5-2.0mg/kg後,立即出現心輸出量、心率、收縮壓、舒張壓、左心收縮期壓力、左心室壓力最大變化速率、心指數及外周阻力顯著降低。青籐鹼降壓作用系外周阻力降低、心肌收縮力降低、心輸出量減少所致。

9.阻斷神經節及神經肌肉傳遞作用 青籐鹼對神經節動作電位具有濃度依賴性抑製作用,其ID50為1.2mmol／L,對節前纖維的興奮和傳導無明顯影響,表明其作用部位在神經節。青籐鹼能可逆性阻滯神經肌肉的傳遞,呈濃度依賴性抑製作用，對神經干的興奮性和傳導性無明顯影響，新斯的明不能拮抗青籐鹼對神經肌肉傳遞的阻滯作用，且有加強作用，提示青籐鹼具有去極化型肌松藥的某些作用特點。

10.對胃腸活動的影響 青籐鹼給犬、猴口服常有輕度的胃腸不良反應。對離體的兔腸及豚鼠腸有抑製作用,並能對抗毛果芸香鹼、組胺、乙酰膽鹼及氯化鋇的致痙攣作用。但對在位的犬及兔腸，靜脈注射青籐鹼均引起小腸的暫時興奮；注射青籐鹼可增加胃液分泌及其酸度。對胃腸道的興奮作用，系組胺釋放所致。

11.釋放組胺作用 給犬靜脈注射青籐鹼，血漿中組胺含量上升,血壓下降,門脈壓上升,促進淋巴生成,皮下注射可出現典型的三重反應,並可為抗組胺藥所抑制。12．對受體的作用 從青風籐中分離出的生物鹼，初步篩選證實其對苯二氮卓受體、多巴胺受體、腦啡肽受體、腎上腺素α受體、血管緊張素Ⅱ受體均有較顯著的作用。每日注射小劑量鹽酸青籐鹼或二鹽酸組胺,可抑制大鼠顆粒組織及佐劑性關節炎,該抑製作用分別由H2受體及T細胞介導。