苦參

１利尿作用

苦參煎劑及其中所含之苦參鹼給兔口服或注射，皆可產生利尿作用，尿量增加前即有鹽分排出之增多。但實驗中所用家兔之數目較少，又未敘述飲水控制之情況，因而有人認為需進一步研究。

２抗病原體作用

煎劑在試管中，高濃度（1：100）對結核桿菌有抑製作用。煎劑（8％）、水浸劑（1：3）在體外對某些常見的皮膚真菌有不同程度的抑製作用。醇浸膏在體外尚有抗滴蟲作用，強度弱於黃連，而與蛇床子相近。

３其他作用

苦參鹼注射於家兔，發現中樞神經麻痺現象，同時發生痙攣，終則呼吸停止而死。注射於青蛙，初呈興奮，繼則麻痺，呼吸變為緩慢而不規則，最後發生痙攣，以致呼吸停止而死；其痙攣的發作，恐繫起因於脊髓反射的亢進。對家兔的最小致死量為0.4克／公斤。

1.抗腫瘤作用：苦參鹼具有抗癌活性，小鼠腹腔注射500μg.d組2mo存活率為40%，而對照組在23天內全部死亡。氧化苦參鹼則對此無作用。苦參鹼在體外具有降低小鼠腹腔巨噬細胞抑制P815腫瘤細胞增殖的效應。槐果鹼（Sophocarpine）亦有抗癌活性，在實驗小鼠體內對S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表現明顯的抑製作用。苦參鹼、氧化苦參鹼、槐果鹼及其不同比例混合的A、B、C鹼對S-180實體瘤均有不同程度的抑製作用，各單體生物鹼的抑瘤率均在35%以上，經不同比例混合的C鹼劑量在113mg／（kg·d）時，連續腹腔注射給藥10天抑瘤率達61.38%，比總鹼提高23.5%，與單純苦參鹼相比，有顯著差異（P＜0.01）。苦參鹼對慢性粒細胞白血病外周多向造血祖細胞集落產生率有顯著的抑製作用，抑制率達0.76，最佳抑制濃度為100mg／L。苦參水煎液作用於體外培養的人早幼粒白血病細胞，在劑量為8mg／ml時，可顯著地誘導白血病細胞向單核巨噬細胞方向分化。

2.升白細胞作用：氧化苦參鹼可防止小鼠因MMC、環磷酰胺所致小鼠白細胞減少症，靜脈注射或肌肉注射30mg/kg苦參總鹼和100mg／kg氧化苦參鹼對正常家兔外周血白細胞數有明顯的升高作用，而且氧化苦參鹼對正常家兔升白作用的顯效時間、維持時間和白細胞計數峰值與苦參總鹼相比，在給藥後的18天內基本是一致的，升白效果優於鯊肝醇。在苦參總鹼、氧化苦參鹼、苦參鹼對家兔X線600倫照射後引起的白細胞減少症的治療實驗中，苦參總鹼組從給藥5天後到第l9天，白細胞計數基本保持在6000／mm3以上，而對照組直到22天才恢復上述水平；氧化苦參鹼的升白效價不高於總鹼，苦參鹼則未見治療效果。氧化苦參鹼對家兔經60鈷r-射線500倫全身照射後引起的白細胞減少症，劑量率為31倫／min，顯示一定防治作用，在劑量率為120倫／min無防治作用。

3.對心血管系統的作用：1/4LD50的苦參鹼和氧化苦參鹼靜脈注射顯著對抗烏頭鹼和氯仿-腎上腺素誘發的大鼠心律失常；腹腔注射顯著對抗氯仿誘發的小鼠心室纖顫，也提高烏頭鹼誘發大鼠心律失常所需的用量，對抗氯化鋇誘發的大鼠心律失常和結紮大鼠冠脈前降支誘發的心律失常。給兔靜脈注射30mg／kg氧化苦參鹼，縮短腎上腺素誘發的心律失常恢復時間，治療給藥平均縮短43%，預防給藥平均縮短22%。靜脈注射42mg／kg槐果鹼可對抗氯化鈣誘發的小鼠室性心律失常和烏頭鹼誘發的大鼠心律失常；靜脈注射l6mg／kg能提高哇巴因引起兔早搏和心臟停搏所需用量，也能對抗冠脈阻塞-再灌流誘發犬心律失常，但不能對抗氯化鈣-乙酰膽鹼誘發小鼠房顫（撲）和氯仿-腎上腺素誘發兔心律失常。靜脈注射l／5 LD50的槐定鹼（11mg／kg）可預防或治療烏頭鹼誘發的大鼠心律夫常，也可提高豚鼠對哇巴因引起各種心律失常的耐受量，防止氯化鋇和氯化鈣誘發大鼠心律失常。1/10 LD50劑量（5mg/kg）顯著縮短腎上腺素引起兔心律失常時間，且作用持續時間遠較奎尼丁長。也能提高兔左心室電致顫閾值，且隨靜脈注射劑量增大而提高，還能劑量相關地降低氯仿或四氯化碳誘發的小鼠室顫率，以及對抗四氯化碳-腎上腺素引起的兔心律失常。苦參生物鹼有擴張血管和對急性心肌缺血的保護作用。對麻醉家兔可引起明顯的降壓作用，一般降壓20mmHg左右，持續2-3分鐘恢復正常；對離體兔耳血管能立即引起擴張，並且持續10分鐘左右；對急性失血性心臟能延長其停搏時間，延長時間為7分鐘左右；對腦垂體後葉素所致急性心肌缺血有明顯的保護作用。氧化苦參鹼可增加兔心房收縮力，且有良好的量-效關係，9μm不影響心肌興奮性，但縮短功能不應期；降低腎上腺素誘發左心房自律性的閾濃度；減慢右心房自動節律，並降低CaCl2對右心房的正性頻率作用。中毒量（360μm）可降低心肌收縮力和興奮性。氧化苦參鹼50μmol/L可拮抗異丙腎上腺素的正性頻率作用。而氧化苦參鹼（100μmol/L）在培養心肌細胞較低（高）濃度可使以α（β）受體介導產生負（正）性頻率作用。苦參鹼可減慢豚鼠右房自動頻率，增加右房收縮力和降低左房MDF（最大驅動頻率），並呈劑量依賴關係；其負性頻率，正性肌力和負性MDF作用均呈直線相關。苦參鹼可抑制烏頭鹼誘發大鼠左房自律性作用或延長烏頭鹼誘發自動節律的潛伏期和減慢其初始頻率；也可提高哇巴因誘發豚鼠右房心律失常和腎上腺素注射液誘發豚鼠左房自律性的閾濃度，並對哇巴因的正性肌力作用有增強效應。苦參鹼能被Ca2+通道阻滯劑維拉帕米（1μmol／l）顯著抑制，且抑制平滑肌大於心肌，提示苦參鹼的正肌力作用可能與激活Ca2+通道有關。苦參鹼可提高大鼠血漿中cAMP含量和降低cMP水平，對心肌組織cAMP和cGMP含量無顯著影響。槐定鹼可提高大鼠血漿中cAMP水平和心肌組織中cAMP含量。氧化苦參鹼50μmol/L和250μmol／L對絲裂黴素C所致體外培養心肌細胞損傷乳酸脫氫酶含量升高有顯著的抑製作用，並能減輕由缺糖缺氧造成的心肌細胞損傷，但對氯丙秦所致的心肌細胞損傷無保護作用。肌肉注射氧化苦參鹼具有明顯延長小鼠異體游離移植心肌存活期的作用，並隨劑量加大其作用增強。苦參總黃酮125-250μg/ml時，能減慢培養乳鼠心肌細胞團自發搏動的頻率，並能對抗心肌細胞團自發性及哇巴因誘發的搏動節律失常。苦參總黃酮對小鼠吸入氯仿所致心室纖顫有明顯的對抗作用，其LD50為23.9±1.1g／kg，治療指數為3.56。給家兔靜脈注射苦參總黃酮8g和30g／kg，30-60分鐘後，能明顯對抗氯仿-腎上腺素引起的心律失常。完全對抗率分別為40%和70%。靜脈注射苦參總黃酮20-40g／kg，對靜脈注射烏頭鹼所致大鼠心律失常有明顯地治療作用。第一次治療有效率達63%，第二次治療的有效率為84%。大鼠靜脈注射苦參鹼能顯著對抗烏頭鹼、氯化鋇和結紮冠脈所致的心律失常給麻醉大鼠靜脈注射苦參總黃酮30g／kg和60g／kg，呈現明顯地負性自律性作用，負性頻率作用和負性傳導作用。這些作用隨劑量的增加而增強。

4.平喘祛痰作用：苦參鹼主要是通過興奮β受體，尤其是興奮中樞的β受體，解除支氣管痙攣及抑制抗體和慢反應物質的釋放而產生平喘作用的。苦參鹼在有鈣或無鈣克氏營養液中，均能對抗乙酰膽鹼氯化鋇興奮離體豚鼠、大鼠氣管和腸管的作用。苦參總鹼、氧化苦參鹼對組胺致喘豚鼠的平喘效果與氨茶鹼基本相似，1小時平喘率都在90%以上，而對照組在15%左右；平喘時間上，氨茶鹼在6小時平喘率是55%，苦參總鹼則在80%以上。槐果鹼Ach的致喘作用比氨茶鹼強，其平喘作用可能是通過興奮中腦的β-受體而起作用。酚紅排泌法證明、小鼠灌胃苦參總鹼、黃酮0.8g／kg，有明顯祛談作用。

5.安定作用：苦參總鹼50-100mg／kg能明顯抑制小鼠的自由活動；400mg／kg對小鼠被動活動明顯抑制；100-200mg／kg能抑制孤獨小鼠的歐斗攻擊行為；苦參總鹼25-40mg／kg與冬眠靈（5mg／kg）合用，可致小鼠翻正反射消失，100-200mg／kg苦參總鹼能明顯加強0.5mg／kg利血平對小鼠自發活動的抑製作用；苦參總鹼50-200mg／kg與腹腔注射閾下劑量的戊巴比妥鈉20-25mg／kg合用，可致小鼠入睡；分別與硫噴妥鈉（腹腔注射，40mg／kg）、水合氯醛（腹腔注射，200mg/kg）合用，能顯著加強其中樞抑製作用。亦能明顯對抗中樞興奮劑苯丙胺（腹腔注射，4-6mg／kg）及咖啡因（50mg／kg）所致的精神運動性興奮；苦參總鹼對士的寧及戊四氮所致的驚厥不但無對抗作用，反而使其驚厥增強和增加其動物死亡數；苦參總鹼單獨使用有輕度的鎮痛作用，與閾劑量嗎啡合用，可顯著增加其鎮痛百分率。

6.抗過敏作用：苦參鹼可降低過敏介質的釋放，為免疫抑制劑，其抑制50%T細胞增殖的濃度為0.55-0.56mg／ml；抑制IL-2產量的濃度為0.1mg／kg。

7.免疫抑製作用：苦參鹼、氧化苦參鹼在1／5 LD50劑量下對小鼠免疫功能均有抑製作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦參鹼150mg／kg或100mg／kg對被動或主動皮膚過敏反應均有明顯抑製作用，並對兔血清IgE抗體形成有明顯抑製作用。腹腔注射氧化苦參鹼200mg／kg·d，共21天，對小鼠速髮型變態反應引起的死亡有保護作用。

8.其它作用：肌肉注射氧化苦參鹼能明顯對抗巴豆油、角叉菜膠（大鼠）和冰醋酸（小鼠）誘發的滲出性炎症。兔灌胃、皮下注射、靜脈注射、腹腔注射和肌肉注射苦參煎劑、苦參注射液及苦參鹼均有利尿作用，尿中氯化鈉量有顯著增加。苦參50%甲醇浸膏具有抗鹽酸乙醇所致的潰瘍作用，其活性成分為苦參酮（Kurarinone）。此外，苦參鹼體內外均有抗菌作用，體內作用強度與氯黴素相當，醇浸膏體外有抗滴蟲作用，其強度與蛇麻子相近。