川烏頭

1.對心臟的作用 烏頭鹼對離體與在位蛙心，初使心率減慢（阿托品可阻斷之），隨即由於高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強，很快出現心律紊亂，心收縮力減弱，心臟收縮如桑葚狀，最終心跳停止。其治療量對人可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降（興奮迷走中樞）；1.1致顫作用：烏頭鹼中毒極易產生心室纖維顫動，有認為是由於心肌興奮性增高、膜毀極化、心肌產生高頻異位節律等所致，高濃度鈣可抑制之。有認為在膽鹼能因素影響下，衝動波多源性折返的結果。家兔含竇房結之右心房肌較無竇房結者更易引起心房纖維顫動。

1.2強心作用：烏頭鹼本身並無強心作用，對心臟毒性極強；而其水解產物--烏頭原鹼Aconine的毒性僅為烏頭鹼的1/2000-1/4000。有謂具強心作用，在離體蛙心可對抗烏頭鹼引起的心律不齊；近年有人用經10個半小時水解的烏頭鹼溶液於離體心臟（蛙、豚鼠）實驗，僅有微弱的強心作用。日本學者認為烏頭中的強心成分為非生物鹼部分，其所用植物品種主要為AconitumjaponicumNakai，小部分系中國移種於日本的川烏。我國學者從川附中分離出生物鹼反應不甚明顯的成分，對於離體蛙心具強心作用，此成分難溶於苯、乙醚和氯仿，而易溶於水和乙醇，經pH3-11範圍的酸鹼度處理不減弱其強心作用，此物質既非生物鹼亦非強心甙。根據此種理化性質，應作Ca(++)的定性及定量測定。南京產的中國烏頭Aconitumchinense久煎劑及川附子（熟附片）煎劑，對離體心臟（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明顯的強心作用，熟附片作用較強，煎煮愈久強心愈顯著，毒性愈低，而生烏頭的冷浸液或煎煮時間較短者僅表現短暫的心振幅增大，繼而心臟抑制及心律紊亂（與烏頭鹼作用相似）。經化學分析，上述制劑不含強心甙，卻含有較高濃度的鈣，烏頭為0.24%，熟附片1.41%（據調查在炮製過程加入鹵巴）。煎煮愈久，煎劑中鈣含量也相應增高。以EDTA絡合法、離子交換樹脂、草酸銨除去鈣後則強心作用消失。烏頭灰分中鈣含量為0.64%，亦呈強心作用。因此認為烏頭、附子（熟附片）煎劑的強心作用與其中所含的鈣有密切關係。在加熱煎煮或炮製後，總鹼含量減少。毒性亦大大降低。

2.對血壓、血管的影響 烏頭鹼能使血壓下降，中國烏頭及川附（熟附片）煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓，此時心臟並無明顯變化，降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明，熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴張，此外尚能擴張冠狀血管（與血壓、心率無關）。有謂急救回陽湯（附子、樟腦、人參、麝香）有升壓作用。四逆湯（附子、乾薑、甘草）對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓（腎上腺部分灼傷）有降壓作用，並使灼傷側腎上腺活動加強（1-C14-乙酸鈉摻入試驗）。

3.消炎作用及其與腎上腺皮質的關係 熟附片（白附片）或黑附片煎劑，經腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關節腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內抗壞血酸的含量，其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙秦所阻斷，但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物鹼部分以及純烏頭鹼亦有降低腎上腺內抗壞血酸的作用，但非生物鹼部分則無效；此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄，減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細胞數，因此對垂體-腎上腺皮質系統具有興奮作用。用組織化學方法（小白鼠）研究亦證明，附子煎劑可使腎上腺皮質中膽甾醇含量減少（說明腎上腺皮質激素分泌旺盛），磷酸酶活性增強（說明通過腎上腺皮質激素增強了糖、蛋白、脂肪的代謝）並促進肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克（較上述報告劑量大5倍），1次或連續6次口服給藥，均不能使大鼠腎上腺內抗壞血酸含量降低。

4.對中樞神經系統的影響烏頭鹼0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防禦性一運動爬桿條件反射，非條件反射亦受輕度破壞，腦各部位氨含量均急劇下降；以0.002μg/kg注入家兔第四腦室，可引起麻醉現象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭鹼有一定的鎮痛作用，東莨菪鹼能增強其效力。烏頭在中藥麻醉復方中，其鎮痛作用可與洋金花協同，並能拮抗洋金花引起的心率加快及口乾。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾，但不能防止大白鼠最大電休克發作。

5.其他作用烏頭鹼可抑制呼吸中樞，使呼吸變慢；對局部皮膚粘膜的感覺神經末梢先興奮、瘙癢、燒灼感，繼以麻痺、知覺喪失；並可反射性引起唾液分泌亢進，使發熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽鹼樣作用。試管內能抑制細菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重，提肛肌或腎臟重量等無明顯影響，表明無同化和雄性激素樣作用。